Новое

Оланзапин Таблетки 10Мг №30

4.4 звезд, основано на 23 отзывах

RUR 343

В наличии

Описание

Состав: 1 таблетка содержит: оланзапина бензоат 10.43 мг. Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат - 211.57 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 60 мг, карбоксиметилкрахмал натрия - 15 мг, магния стеарат - 3 мг. Таблетки светло-желтого цвета, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой "OPN" и "10" на одной стороне и "bza" на другой стороне.Фармакологическое Действие: Оланзапин является антипсихотическим средством (нейролептиком). В доклинических исследованиях установлено сродство к 5-НТ2А/2С-, 5-НТ3-, 5-НТ6-серотониновым рецепторам, D1-, D2-, D3-, D4-, D5-дофаминовым рецепторам, м-холиноблокирующие эффекты обусловлены блокадой М1-5-холинорецепторов; также обладает сродством к ?1-адрено- и Н1-гистаминовым рецепторам

In vivo и in vitro оланзапин обладает более выраженным сродством и активностью по отношению к 5-НТ2-серотониновым рецепторам по сравнению с D2-дофаминовыми рецепторами

Антидепрессивная активность подтверждена при применении оланзапинa в дозе 6 12 мг и флуоксетина в дозе 25 30 мг

Антидепрессивная активность подтверждена при применении оланзапина в дозе 6 12 мг средняя суточная доза 7.4 мг и флуоксетина в дозе 25 30 мг средняя суточная доза 39.3 мг

В дальнейшем суточную дозу необходимо подбирать индивидуально в зависимости от клинического состояния пациента, в пределах от 5 мг до 20 мг в день. Для лечения депрессивного эпизода оланзапин следует назначать в комбинации с флуоксетином 1 раз в день, вечером, независимо от приема пищи

В единичных случаях фиксировались повышение содержания глюкозы или триглицеридов в крови, асимптоматическая эозинофилия. У больных с психозом, вызванным применением агониста Допамина по поводу болезни Паркинсона, наблюдались усиление паркинсонизма и галлюцинации. У лиц с биполярной манией употребляющих Оланзапин в сочетании с литийсодержащими препаратами или вальпроевой кислотой развивались повышение веса, сухость слизистых рта, усиление аппетита, тремор, расстройство речи. У больных с психозом разного генеза на фоне деменции часто выявлялись нарушение походки, пневмония и недержание мочи. Нарушения со стороны пищеварения усиление аппетита, панкреатит, запор, гепатит, сухость слизистых рта, желтуха. Нарушения

В клинических исследованиях у пациентов с психозом, индуцированным приемом препарата агониста дофаминовых рецепторов при болезни Паркинсона, усиление симптомов паркинсонизма отмечалось очень часто 10 и с более высокой частотой, чем в группе плацебо

В комбинации с флуоксетином оланзапин показан для лечения терапевтически резистентной депрессии у взрослых пациентов большие депрессивные эпизоды при наличии в анамнезе неэффективного применения двух антидепрессантов по дозе и продолжительности курса терапии, адекватных данному эпизоду

В отличие от других нейролептиков, оланзапин усиливает противотревожный эффект при проведении анксиолитического теста. Оланзапин обеспечивает статистически достоверную реакцию как продуктивных бред, галлюцинации и др. , так и негативных расстройств. При однократном приеме 10 мг оланзапина посредством позитронно-эмиссионной томографии ПЭТ на здоровых добровольцах установлено большее сродство оланзапина к 5 НТ2А- чем к D2-дофаминовым рецепторам

В плацебо-контролируемых исследованиях отмечалась более высокая частота цереброваскулярных нежелательных явлений у пациентов в группе оланзапина, по сравнению с группой плацебо 1.3 против 0.4 соответственно . Все пациенты с цереброваскулярными нарушениями имели предшествующие факторы риска развития цереброваскулярных нежелательных явлений например, отмечавшийся ранее случай цереброваскулярного нежелательного явления или транзиторной ишемической атаки, артериальная гипертензия, курение , а также сопутствующие заболевания и или прием препаратов, по времени связанные с цереброваскулярными нежелательными явлениями. Оланзапин не показан для лечения пациентов с психозом, связанным с деменцией. Судороги Оланзапин следует применять с осторожностью у пациентов с судорогами в анамнезе или

В случае увеличения активности ACT и или АЛТ во время лечения оланзапином требуется тщательное наблюдение за пациентом и, при необходимости, снижение дозы

В экспериментах на животных был выявлен антагонизм по отношению к серотониновым, дофаминовым и м-холинорецепторам

Вальпроевая кислота также незначительно влияет на метаболизм оланзапина in vitro

Галлюцинации также отмечались очень часто 10 и с более высокой частотой, чем в группе плацебо. Нарушения функции печени В отдельных случаях прием оланзапина, как правило на ранних этапах терапии, сопровождался транзиторным, бессимптомным увеличением активности печеночных трансаминаз аспартатаминотрансферазы ACT и аланинаминотрансферазы АЛТ в сыворотке крови

Как и при приеме некоторых других антипсихотических препаратов редко отмечались случаи гипергликемии, декомпенсации сахарного диабета, в некоторых случаях сопровождающейся кетоацидозом и диабетической комой, в том числе с летальным исходом

Как правило, начальная доза составляет 5 мг оланзапина и 20 мг флуоксетина

Как правило, начальная доза составляет 5 мг оланзапина и 20 мг флуоксетина

Клиренс оланзапина повышается у курящих пациентов и у пациентов, принимающих карбамазепин в связи с увеличением активности изофермента CYP1A2

Кроме того, поступали единичные сообщения о холестатическом и смешанном поражении печени

Малые дозы оланзапина необходимо назначать пациентам, которые совместно получают лечение флувоксамином. В исследованиях in vitro с использованием микросом печени человека показано, что оланзапин незначительно подавляет процесс образования глюкуронида вальпроевой кислоты основной путь метаболизма вальпроевой кислоты

На томограммах пациентов с шизофренией показано, что у пациентов, чувствительных к лечению оланзапином сродство к стриарным D2-рецепторам сопоставимо с эффектом у пациентов, чувствительных к приему клозапина, и ниже чем у пациентов, чувствительных к лечению другими антипсихотическими препаратами и рисперидоном. Клиническая эффективность В международном, двойном слепом, сравнительном исследовании пациентов с шизофренией, шизоаффективным или схожими расстройствами различной степени тяжести депрессивных симптомов среднее исходное значение 16.6 по шкале Монтгомери-Асберга для оценки депрессии , проспективном вторичном анализе по шкале настроения от исходной до конечной точки контроля установлено статистически значимое р 0.001 улучшение при приеме оланзапина -6.0 по сравнению с

Не выявлено также признаков лекарственного взаимодействия при применении оланзапина в сочетании с препаратами лития или бипериденом. На фоне равновесной концентрации оланзапина изменения фармакокинетики этанола не отмечалось

Не рекомендуется кормление грудью во время терапии оланзапином. Применение у пожилых пациентов Снижение начальной дозы до 5 мг в сутки рекомендуется пожилым пациентам.Передозировка Признаки и симптомы передозировки Очень частыми частота 10 симптомами при передозировке оланзапина были тахикардия, ажитация/агрессивность, нарушение речи, различные экстрапирамидные расстройства и нарушения сознания разной степени тяжести от седативного эффекта до комы . Прочие клинически значимые последствия передозировки оланзапина включали делирий, судороги, злокачественный нейролептический синдром, угнетение дыхания, аспирацию, повышение и снижение артериального давления, аритмии 80 лет, седацию, сочетанное применение с бензодиазепинами или наличие патологии легких например, пневмония с аспирацией

О развитии нейтропении сообщалось, главным образом, при сочетании оланзапина с вальпроатом. В клинических исследованиях применение оланзапина у пациентов с клозапинзависимой нейтропенией или агранулоцитозом в анамнезе не сопровождалось рецидивами указанных нарушений

О развитии нейтропении сообщалось, главным образом, при сочетанной терапии оланзапином и вальпроевой кислотой. Интервал QT В клинических исследованиях нечасто отмечалось клинически значимое удлинение интервала QT интервал QT с коррекцией Фридериция QTcF 500 мс у пациентов с исходным показателем QTcF

Однако клинический опыт применения оланзапина у пациентов с сопутствующими заболеваниями ограничен, поэтому рекомендуется проявлять осторожность при назначении оланзапина пациентам с клинически значимой гиперплазией предстательной железы, паралитической кишечной непроходимостью, закрытоугольной глаукомой и подобными состояниями. Блокада дофаминовых рецепторов В условиях in vitro оланзапин обнаруживает антагонизм в отношении дофаминовых рецепторов и, как и другие антипсихотические средства нейролептики , теоретически может подавлять действие леводопы и других агонистов дофаминовых рецепторов. Гематологические изменения С осторожностью следует применять оланзапин у пациентов с низким содержанием лейкоцитов и или нейтрофилов в крови получающих препараты, которые могут вызывать нейтропению с угнетением функции костного мозга, обусловленным

Однако прием этанола вместе с оланзапином может сопровождаться усилением фармакологических эффектов оланзапина, например, седативного действия. Флуоксетин 60 мг однократно или 60 мг ежедневно в течение 8 дней вызывает увеличение максимальной концентрации Cmax оланзапина в среднем на 16 и снижение клиренса оланзапина в среднем на 16

Одновременное применение активированного угля и оланзапина снижало биодоступность последнего при приеме внутрь до 50 60 . По данным исследований in vitro с использованием микросом печени человека, оланзапин также продемонстрировал крайне малый потенциал ингибирования активности следующих изоферментов цитохрома Р450 CYP1A2, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6 и CYP3A.Побочное Действие Наиболее часто развиваются сонливость, увеличение веса, транзиторная гиперпролактинемия в основном без клинических проявлений , астения, головокружение, акатизия, периферические отеки, повышение аппетита, ортостатическая гипотензия, сухость слизистых рта, запор

Оланзапин в монотерапии не показан для лечения терапевтически резистентной депрессии.Способ Применения Внутрь

Оланзапин можно принимать независимо от приема пищи, так как пища не влияет на всасывание оланзапина. Шизофрения Рекомендуемая начальная доза оланзапина составляет 10 мг один раз в сутки

Оланзапин не является потенциальным ингибитором изофермента CYP1A2, поэтому при приеме оланзапина фармакокинетика лекарственных средств, таких как теофиллин, в основном метаболизируемых изоферментом CYP1А2, не изменяется. В клинических исследованиях показано, что однократное применение дозы оланзапина на фоне терапии следующими препаратами не сопровождалось подавлением метаболизма указанных лекарственных средств имипрамином или его метаболитом дезипрамином изоферменты CYP2D6, CYP3A, CYP1A2 , варфарином изофермент CYP2C19 , теофиллином изофермент CYP1A2 или диазепамом изофермент CYP3A4, CYP2C19

Оланзапин снижает условный защитный рефлекс тест, характеризующий антипсихотическую активность в дозах более низких, чем дозы, вызывающие каталепсию расстройство, отражающее побочное влияние на моторную функцию

Оланзапин эффективен для поддержания клинического улучшения в рамках продолжающейся терапии пациентов с шизофренией, ответивших на исходное лечение для лечения маниакального эпизода от средней до тяжелой степени для предотвращения рецидивов у пациентов с биполярным расстройством, у которых он оказался эффективен при лечении маниакальной фазы терапевтически резистентная депрессия

Особая осторожность необходима при увеличении активности ACT и или АЛТ в сыворотке крови у пациентов с недостаточностью функции печени, с ограниченным функциональным резервом печени или у пациентов, получающих лечение потенциально гепатотоксичными препаратами

Отмечались редкие случаи гепатита

Пациенты должны быть предупреждены, что в случае наступления или планирования беременности в период лечения оланзапином им необходимо сообщить об этом своему лечащему врачу. У новорожденных, чьи матери принимали антипсихотики включая оланзапин в течение третьего триместра беременности, существует риск возникновения побочных реакций, включая экстрапирамидные нарушения и/ или синдром отмены, симптомы которых могут после рождения меняться по силе и продолжительности

По данным электрофизиологических исследований оланзапин селективно снижает возбудимость мезолимбических дофаминергических нейронов, и в то же время оказывает незначительное действие на стриарные нервные пути, участвующие в регуляции моторных функций

Потенциальные ингибиторы изофермента CYP1A2 могут снижать клиренс оланзапина

Поэтому клинически значимое фармакокинетическое взаимодействие между оланзапином и вальпроевой кислотой маловероятно. Всасывание оланзапина не зависит от приема пищи. Однократная доза алюминий- или магнийсодержащих антацидов или циметидина не нарушали биодоступность оланзапина при приеме внутрь

Поэтому необходимо тщательно контролировать состояние новорожденных. В исследовании было выявлено, что оланзапин проникает в грудное молоко

При необходимости допускается изменение дозы как оланзапина, так и флуоксетина

При необходимости допускается изменение дозы как оланзапина, так и флуоксетина

При применении препарата необходимо регулярно оценивать необходимость продолжения терапии. Биполярное расстройство Для лечения маниакального эпизода рекомендуемая начальная доза оланзапина составляет 15 мг один раз в сутки в качестве монотерапии или 10 мг один раз в сутки в комбинации с препаратами лития или вальпроевой кислотой

При применении препарата необходимо регулярно оценивать необходимость продолжения терапии. Общие правила выбора суточной дозы для особых групп пациентов при пероральном приеме Снижение начальной дозы до 5 мг в сутки рекомендуется пожилым пациентам или пациентам с другими клиническими факторами риска, включая тяжелую почечную недостаточность или печеночную недостаточность средней степени тяжести

При применении препарата необходимо регулярно оценивать необходимость продолжения терапии. Терапевтически резистентная депрессия Оланзапин следует назначать в комбинации с флуоксетином 1 раз в день, вечером, независимо от приема пищи

При тяжелых нарушениях функции печени, обусловленных приемом оланзапина, его применение следует прекратить. Гипергликемия и сахарный диабет Отмечается более высокая распространенность сахарного диабета у пациентов с шизофренией

Реже выявлялось транзиторное повышение уровня АЛТ и ACT

Результатом этого является среднее увеличение Cmax оланзапина при введении флувоксамина на 54 у некурящих женщин и на 77 у курящих мужчин, среднее увеличение AUC площади под кривой концентрация время оланзапина на 52 и 108 соответственно

Рекомендуется клиническое наблюдение. Развитие риска внезапной смерти Опыт клинического применения любых нейролептиков, включая оланзапин, выявил сходное, зависящее от дозы, двукратное увеличение риска возникновения смерти вследствие острой сердечной недостаточности, по сравнению со случаями смерти вследствие острой сердечной недостаточности у пациентов, не применявших нейролептики. Цереброваскулярные нежелательные явления, включая инсульт, у пожилых пациентов с деменцией Цереброваскулярные нежелательные явления например, инсульт, транзиторная ишемическая атака , включая летальные исходы, отмечались в исследованиях оланзапина у пожилых пациентов с психозом, связанным с деменцией

Рекомендуется тщательный клинический мониторинг пациентов с сахарным диабетом и пациентов с факторами риска развития сахарного диабета. Изменение липидного профиля В ходе плацебо-контролируемых исследований, у пациентов, получавших оланзапин, наблюдались нежелательные изменения липидного спектра

Снижение начальной дозы до 5 мг может быть рекомендовано для пациентов с комбинацией факторов женский пол, пожилой возраст и отсутствие привычки к курению , которые могут снижать метаболизм оланзапина см

Сообщалось об ажитации, артериальной гипер- и гипотензии, треморе, сонливости, респираторном дистресс-синдроме или расстройстве питания

Сопоставимые результаты эффективности оланзапина и галоперидола наблюдали у пациентов с симптоматической ремиссией мании и депрессии через 6-12 недель. В котерапии пациентов, принимавших препарат лития или вальпроевой кислоты минимум в течение 2 недель, дополнительный прием 10 мг оланзапина котерапия с препаратом лития или вальпроевой кислоты привел к значительному снижению симптомов мании по сравнению с монотерапией препаратами лития или вальпроевой кислоты в течение 6 недель. В 12-месячном исследовании профилактики рецидивов маниакальных эпизодов у пациентов, достигших ремиссии при приеме оланзапина и затем рандомизированных в группу принимавших препарат оланзапин, установлено статистически значимое преимущество над плацебо по основному критерию контроля возникновения рецидива биполярного

Средняя доза, получаемая ребенком мг/кг при достижении равновесной концентрации у матери составляла 1.8 дозы оланзапина матери мг/кг

Степень влияния этого фактора значительно уступает выраженности индивидуальных различий указанных показателей, поэтому обычно не рекомендуется изменять дозу оланзапина при его применении в комбинации с флуоксетином. Флувоксамин, ингибитор изофремента CYP1A2, снижает клиренс оланзапина

Суточную дозу необходимо подбирать индивидуально в зависимости от клинического состояния пациента

Суточную дозу необходимо подбирать индивидуально, в зависимости от клинического состояния пациента

Терапевтические дозы оланзапина колеблются в диапазоне от 5 мг до 20 мг в сутки

Терапевтические дозы оланзапина колеблются в диапазоне от 5 мг до 20 мг в сутки

У пациентов в ремиссии рекомендуемая начальная доза оланзапина составляет 10 мг один раз в сутки

У таких пациентов при лечении оланзапином судорожные припадки наблюдались редко. М-холиноблокирующая активность При проведении клинических исследований терапия оланзапином редко сопровождалась нежелательными реакциями, обусловленными блокадой м-холинорецепторов

Увеличение дозы выше стандартной суточной дозы 10 мг рекомендуется проводить только после оценки клинической картины

Увеличение дозы выше стандартной суточной рекомендуется проводить только после оценки клинической картины и с интервалом не менее 24 часов. Поддерживающая терапия при биполярном расстройстве пациентам, принимавшим оланзапин для лечения маниакального эпизода, необходимо продолжить поддерживающую терапию в той же дозе

Эффективность от приема оланзапина оказалась статистически незначима по сравнению с препаратом лития по основному критерию контроля рецидива биполярного расстройства оланзапин 30.0 , литий 38.3 , р 0.055 . В 18-месячном исследовании котерапии маниакальных или смешанных эпизодов у пациентов, стабилизированных оланзапином и препаратами, стабилизирующими настроение препараты лития или вальпроевой кислоты , длительная совместная терапия оланзапином с препаратом лития или вальпроевой кислоты оказалась статистически не значима по сравнению с монотерапией препаратом лития или вальпроевой кислоты с целью задерживания появления рецидива биполярного расстройства, определяемого по диагностическим признакам.Показания К Применению для лечения шизофрении

Таблицу 1 . Применение оланзапина не изучалось у лиц моложе 13 лет.Взаимодействие Метаболизм оланзапина может изменяться под действием ингибиторов или индукторов изофермента цитохрома Р450, проявляющих специфическую активность в отношении изофермента CYP1A2